Discovery of Clinical Candidate 4-[2-(5-Amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-chlorophenoxy]-5-chloro-2-fluoro-N-1,3-thiazol-4-ylbenzenesulfonamide (PF-05089771): Design and Optimization of Diaryl Ether Aryl Sulfonamides as Selective Inhibitors of NaV1.7

微量剂量 化学 药代动力学 代谢稳定性 药理学 赫尔格 药物发现 药品 体内 体外 组合化学 生物化学 医学 内科学 钾通道 生物技术 生物
作者
Nigel A. Swain,D. V. Batchelor,Serge Beaudoin,Bruce M. Bechle,Paul A. Bradley,Alan D. Brown,B. Greg Brown,Ken J. Butcher,Richard P. Butt,Mark L. Chapman,Stephen M. Denton,David A. Ellis,Sébastien R. G. Galan,Steven M. Gaulier,Ben S. Greener,Marcel J. de Groot,Mel S. Glossop,Ian Gurrell,Jo Hannam,Matthew Johnson
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:60 (16): 7029-7042 被引量:83
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.7b00598
摘要

1.7 inhibitor clinical candidate PF-05089771 (34) which binds to a site in the voltage sensing domain.
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